Là thuốc kem dùng ngoài da có chứa aciclovir.
Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc mềm dùng trên da và niêm mạc” (Phụ lục 1.12) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng aciclovir, C8H11N5O3, từ 95,0 % đến 105,0 % so với lượng ghi trên nhãn.
Tính chất
Kem thuốc có màu trắng hoặc trắng hơi ngà vàng.
Định tính
A. Trong phần Định lượng, phổ hấp thụ ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung dịch thử trong khoảng từ 230 nm đến 350 nm, có cực đại hấp thụ ở 255 nm và có một vai ở khoảng 274 nm.
B. Trong phần Guanin, vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (2) phải phù hợp về vị trí và màu sắc với vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (3).
Guanin
Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng-. Celulose F254
Dung môi khai triển (1): Ethyl acetat.
Dung môi khai triển (2): Propan-1-ol – amoniac 13,5 M – dung dịch amoni sulfat 5 % (10 : 30 : 60).
Dung dịch (1): Cân một lượng kem đã trộn đều có chứa 30 mg aciclovir vào một ống ly tâm có nút dung tích 10 ml, thêm 3 ml dung dịch natri hydroxyd 0, 1 M (TT) và lắc để phân tán kem. Thêm 5 ml hỗn hợp gồm 1 thể tích cloroform (TT) và 2 thể tích propan-1-ol (TT), lắc mạnh, ly tâm và pha loãng lớp dung dịch ở trên thành 5 ml với dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT), trộn đều, ly tâm và sử dụng lớp dung dịch phía trên.
Dung dịch (2): Pha loãng 1 ml dung dịch thử (1) thành 10 ml bằng dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Dung dịch (3): Hòa tan 6,0 mg aciclovir chuẩn trong 10 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Dung dịch (4): Hòa tan 6,0 mg guanin trong 100 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 μl mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký với dung môi khai triển (1) đến khi dung môi đi hết chiều dài bản mỏng. Lấy bản mỏng ra, làm khô trong luồng không khí khô và triển khai sắc ký một lần nữa với dung môi khai triển (2) đến khi dung môi đi được 8 cm. Lấy bản mỏng ra, để khô ngoài không khí và quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ờ bước sóng 254 nm.
Trên sắc ký đò của dung dịch (1), bất kỳ vết phụ nào tương ứng với vết guanin phải không được có màu đậm màu hơn màu của vết trên sắc ký đồ thu được của dung dịch (4) (1,0 %). Không kể đến bất kỳ vết nào xuất hiện ngay dưới vạch dung môi.
Định lượng
Lắc một lượng kem đã được trộn đều có chứa 7,5 mg aciclovir với 50 ml dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT). Lắc mạnh vón 50 ml ethyl acetat (TT), để lắng cho tách lớp và lấy lớp dung dịch nước bên dưới. Rửa lớp dung môi hữu cơ với 20 ml dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT), gộp dịch rửa và lớp nước bên dưới, pha loãng thành 100 ml với dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT). Lắc đều và lọc (giấy lọc Whatman GF/T), bỏ 10 ml dịch lọc đầu, lấy chính xác 10 ml dịch lọc vào bình định mức 50 ml, thêm nước vừa đủ đến vạch. Đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch thu được ở bước sóng hấp thụ cực đại 255 nm (Phụ lục 4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng hỗn hợp dung dịch acid sulfuric 0,5 M (TT) và nước (1 :4 ) làm mẫu trắng. Tính hàm lượng aciclovir, C8H11N5O3 theo A (1 %, 1 cm), lấy 562 là giá trị A (1 %, 1 cm) ở cực đại 255 nm.
Bảo quản
Trong bao bì kín, để nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Loại thuốc
Thuốc chống virus.
Hàm lượng thường dùng
5 %, tuýp 2 g, 10 g.