Là viên nén chứa aciclovir.
Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:
Hàm lượng aciclovir: C8H11N503, từ 95,0 % đến 105,0 % so với lượng ghi trên nhãn.
Định tính
A. Trong phần Định lượng, phổ hấp thụ ánh sáng (Phụ lục 4.1) của dung dịch thử trong khoảng từ 230 nm đến 350 nm, có cực đại hấp thụ ở 255 nm và có một vài ở khoảng 274 nm.
B. Trong phần Guanin, vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (2) phải phù họp về vị trí và màu sắc với vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch (3).
Guanin
Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng: Celulose F254.
Dung môi khai triển: Propan-1-ol – amoniac 13,5 M – dung dịch amoni sulfat 5 %(10 : 30 : 60).
Dung dịch (1): Cân một lượng bột viên tương ứng khoảng 0,25 g aciclovir vào bình định mức 50 ml, thêm 25 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT), lắc trong 10 min, thêm dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT) vừa đủ đến vạch, để yên để lắng những phần nguyên liệu không tan trước khi tiến hành chấm sắc ký
Dung dịch (2): Pha loãng 1 ml dung dịch (1) thành 10 ml bằng dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Dung dịch (3): Hòa tan 5,0 mg aciclovir chuẩn trong 10 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Dung dịch (4): Hòa tan 5,0 mg guanin trong 100 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT).
Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 µl mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đến khi dung môi đi được khoảng 12 cm. Lấy bản sắc ký ra, để khô ngoài không khí và quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm. Trên sắc ký đồ của dung dịch (1), bất kỳ vết phụ nào tương ứng với vết guanin phải không được có màu đậm hơn màu của vết trên sắc ký đồ thu được của dung dịch (4) (1,0 %). Không kể đến bất kỳ vết nào xuất hiện ngay dưới vạch dung môi.
Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)
Thiết bị: Kiểu cánh khuấy.
Môi trường hòa tan: 900 ml dung dịch acid hydrocloric 0,1M (TT).
Tốc độ quay: 50 r/min.
Thời gian: 45 min.
Cách tiến hành: Lấy một phần dung dịch môi trường sau khi hòa tan, lọc, bỏ 20 ml dịch lọc đầu, pha loãng dịch lọc bằng dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) (nếu cần). Đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch thu được ở bước sóng hấp thụ cực đại 255 nm (Phụ lục 4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) làm mẫu trắng. Tính hàm lượng aciclovir, C8H11N50 3, theo A(1 %, 1 cm), lấy 560 là giá trị A (1 %, 1 cm) ở cực đại 255 nm.
Yêu cầu: Không được ít hơn 70 % (Q) lượng aciclovir, C8H11N503, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 45 min.
Tạp chất liên quan
Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng: Silica gel GF254 .
Dung môi khai triển: Amoniac 13,5 M – methanol – dicloromethan (2 : 20 : 80).
Dung dịch (1): Lắc một lượng bột viên tương ứng 0,25 g aciclovir với 10 ml dimethyl sulfoxid (TT) trong 15 min và lọc.
Dung dịch (2): Pha loãng 0,7 ml dung dịch (1) thành 100 ml bằng dimethyl sulfoxid (TT).
Dung dịch (1) và (2) phải sử dụng ngay.
Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 2 µl mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đến khi dung môi đi được khoảng 10 cm. Lấy bản sắc ký ra, để khô ngoài không khí và quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm. Trên sắc ký đồ của dung dịch ( 1), bất kỳ vết phụ nào có giá trị Rf lớn hơn giá trị Rf của vết chính, phải không được có đậm hơn màu của vết trên sắc ký đồ của dung dịch (2) (0,7%)
Định lượng
Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng khoảng 0,1 g aciclovir cho vào bình định mức 100 ml, thêm 60 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT) và siêu âm hòa tan trong 15 min. Thêm dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT) vừa đủ đến vạch, lắc đều và lọc. Hút chính xác 15 ml dịch lọc cho vào bình định mức 100 ml, thêm 50 ml nước và 5,8 ml dung dịch acid hydrocloric 2 M (TT), thêm nước vừa đủ đến vạch. Hút chính xác 5 ml dung dịch trên cho vào bình định mức 50 ml, thêm dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) vừa đủ đến vạch và lắc đều. Đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch thu được ở bước sóng hấp thụ cực đại 255 nm (Phụ lục 4.1), cốc đo dày 1 cm, dùng dung dịch acid hydrocloric 0,1 M (TT) làm mẫu trắng.
Tính hàm lượng aciclovir, C8H11N503, theo A (1 %, 1 cm); lấy 560 là giá trị A (1 %, 1 cm) ở cực đại 255 nm.
Bảo quản
Trong bao bì kín, để nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Loại thuốc
Thuốc chống virus,
Hàm lượng thường dùng
200 mg, 400 mg, 800 mg