Tên chung quốc tế: Tenoxicam.
Mã ATC: M01AC02.
Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 20 mg.
Thuốc bột pha tiêm, lọ 20 mg.
Thuốc đạn đặt trực tràng 20 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Tenoxicam là thuốc chống viêm không steroid có tác dụng chống viêm và giảm đau đáng kể và phần nào có tác dụng hạ nhiệt. Cũng như các thuốc chống viêm không steroid khác, hiện nay chưa biết chính xác cơ chế tác dụng của tenoxicam, mặc dù có nhiều giả thiết cho rằng thuốc ức chế cyclooxygenase đóng vai trò quan trọng trong sinh tổng hợp prostaglandin, giảm tập trung bạch cầu ở chỗ viêm. Tenoxicam dùng để điều trị triệu chứng trong bệnh thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp, tổn thương mô mềm (dùng trong thời gian ngắn). Tenoxicam không tác động đến quá trình tiến triển bệnh viêm khớp dạng thấp.
Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, tenoxicam gây hại đường tiêu hóa do giảm tổng hợp prostaglandin dẫn đến ức chế tạo mucin (chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa). Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin, nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn tính. Với những người bệnh này, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng suy thận cấp và suy tim cấp.
Thuốc được dùng theo đường uống, tiêm hoặc đặt trực tràng. Tác dụng và tính dung nạp của tenoxicam tương tự như naproxen và piroxicam. Tác dụng kéo dài cho phép dùng ngày 1 lần.
Dược động học
Tenoxicam được hấp thu tốt sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 2 giờ khi đói và có thể chậm tới 6 giờ khi no. Thức ăn chỉ làm chậm hấp thu chứ không làm giảm sinh khả dụng. Nồng độ trong huyết tương có tương quan tuyến tính với liều dùng. Thuốc liên kết cao với protein (99%) và thấm một lượng đáng kể vào hoạt dịch. Nửa đời thải trừ huyết tương từ 42 đến 81 giờ. Nếu dùng thuốc hàng ngày, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 10 – 15 ngày. Tenoxicam chuyển hóa hoàn toàn thành dạng không hoạt tính và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ bài tiết qua mật ở dạng liên hợp glucuronic.
Chỉ định
Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp và thoái hóa xương khớp. Điều trị ngắn ngày trong rối loạn cơ xương cấp như căng cơ quá mức, bong gân và các vết thương phần mềm khác.
Chống chỉ định
Viêm loét tiêu hóa tiến triển hoặc tiền sử có viêm loét tiêu hóa, chảy máu đường tiêu hóa (đại tiện ra máu, nôn ra máu).
Hen, trường hợp dễ có nguy cơ chảy máu như xơ gan, suy tim, suy thận (Clcr < 30 ml/phút).
Quá mẫn với tenoxicam hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Người bệnh có tiền sử quá mẫn (hen, viêm mũi, phù mạch hoặc nổi mày đay) với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Thận trọng
Cần theo dõi cẩn thận người bệnh dùng tenoxicam khi có bệnh đường tiêu hóa.
Cần theo dõi cẩn thận chức năng tim, gan, thận ở người bệnh trước đây đã bị bệnh thận (kể cả người đái tháo đường có giảm chức năng thận), hội chứng thận hư, mất dịch, bệnh gan, suy tim sung huyết và khi những người bệnh ấy đang điều trị đồng thời với các thuốc lợi tiểu hoặc thuốc có khả năng độc với thận.
Với các người bệnh cao tuổi cần theo dõi thường xuyên để phát hiện các tương tác khi điều trị đồng thời với thuốc khác và theo dõi chức năng thận, gan và tim mạch vì có thể bị ảnh hưởng đáng kể bởi các thuốc chống viêm không steroid. Nguy cơ tăng kali huyết có thể tăng ở người cao tuổi.
Thận trọng với người bệnh có phẫu thuật lớn (như thay khớp) vì tenoxicam làm giảm ngưng kết tiểu cầu, do vậy có thể kéo dài thời gian chảy máu.
Thời kỳ mang thai
Độ an toàn của tenoxicam với phụ nữ mang thai vẫn chưa được xác định. Đã biết các thuốc chống viêm không steroid gây đóng động mạch ở trẻ sơ sinh. Do vậy, không nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có tiết vào sữa mẹ không, do vậy không nên dùng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú, hoặc cần cân nhắc giữa việc dùng thuốc hay ngừng cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tỷ lệ mắc ADR đối với hệ tiêu hóa là 11,4%, hệ thần kinh là 2,8 % và trên da là 2,5%. Các triệu chứng bao gồm nôn, buồn nôn (14,7%), khó tiêu (2,3%), chảy máu tại vị trí phẫu thuật (4,3%), nhiễm khuẩn vết thương (92,7%), chóng mặt (5,7%), đau đầu (10,7%).
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Đau thượng vị, buồn nôn, khó tiêu.
Da: Ngoại ban, mày đay, ngứa.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR< 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, phù, chán ăn, khô miệng.
Tuần hoàn: Đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Nôn, táo bón dai dẳng, ỉa chảy, viêm miệng, chảy máu đường tiêu hóa, loét tá tràng và dạ dày, viêm dạ dày, đại tiện máu đen.
Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ
Tiết niệu – sinh dục: Phù.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn (hen, phản vệ, phù mạch).
Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, chảy máu do ức chế ngưng kết tiểu cầu.
Tuần hoàn: Tăng huyết áp.
Thần kinh: Nhìn mờ.
Da: Nhạy cảm với ánh sáng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell).
Tiết niệu – sinh dục: Khó tiểu tiện.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu có loét đường tiêu hóa hoặc chảy máu đường tiêu hóa, phải ngừng thuốc ngay.
Dùng các thuốc kháng acid hoặc kháng thụ thể H2 có thể có hiệu quả. Nếu các xét nghiệm chức năng gan không bình thường hoặc xấu đi, nếu thấy các dấu hiệu lâm sàng và các triệu chứng của bệnh gan hoặc nếu có phản ứng toàn thân khác xảy ra (như tăng bạch cầu ái toan, nổi ban), cần phải dừng thuốc ngay.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần. Một số ADR của NSAID như hội chứng thận hư, viêm thận, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, phản ứng da nặng hoặc các phản ứng quá mẫn khác, có thể có đáp ứng với các glucocorticoid.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng:
Không nên dùng liều cao vì thường không đạt được tác dụng cao hơn đáng kể nhưng lại tăng nguy cơ xảy ra ADR.
Trong điều trị triệu chứng các bệnh lý cơ xương khớp cấp, thường không cần phải dùng thuốc quá 7 ngày, nhưng trường hợp nặng có thể dùng tối đa tới 14 ngày.
Uống thuốc lúc no với một cốc nước đầy 150 ml. Tránh các đồ uống có rượu.
Liều lượng:
Uống: Liều người lớn trên 18 tuổi (bao gồm cả người cao tuổi), liều đơn 20 mg, uống vào cùng thời điểm mỗi ngày. Đối với một số người bệnh chỉ cần uống 10 mg, một lần trong ngày là đủ. Phải dùng liều thấp nhất có hiệu quả. Liều kê đơn thường giới hạn 20 mg/ngày.
Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: Liều người lớn trên 18 tuổi: Đầu tiên dùng liều đơn 20 mg/ngày, trong 1 hoặc 2 ngày (nếu không thể dùng đường uống), sau đó dùng tiếp dạng thuốc uống. Thuốc tiêm pha xong phải dùng ngay.
Tenoxicam cũng được dùng theo đường đặt trực tràng.
Liều trong suy thận:
Clcr > 25 ml/phút: Dùng liều thông thường nhưng phải theo dõi cẩn thận.
Clcr < 25 ml/phút: Chưa có số liệu đủ để khuyến cáo liều dùng.
Tương tác thuốc
Các thuốc kháng acid có thể làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng tới mức độ hấp thu của tenoxicam.
Các salicylat có thể đẩy tenoxicam khỏi liên kết với protein, do làm tăng độ thanh thải và thể tích phân bố của tenoxicam. Cần tránh điều trị đồng thời với các salicylat, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác hoặc glucocorticoid vì tăng nguy cơ các phản ứng phụ (đặc biệt ở đường tiêu hóa).
Đã có thông báo các thuốc chống viêm không steroid gây giữ lithi, nếu dùng tenoxicam cho người bệnh đang dùng liệu pháp lithi, cần phải tăng cường theo dõi nồng độ lithi và báo cho người bệnh biết cần duy trì lượng nước đưa vào cơ thể và các triệu chứng ngộ độc để phát hiện kịp thời ngộ độc lithi.
Các thuốc chống viêm không steroid có thể gây giữ nước, natri, kali và có thể ảnh hưởng tới tác dụng bài xuất natri của các thuốc lợi tiểu nên cần điều chỉnh liều. Cần lưu ý các tính chất này khi điều trị cho người bệnh giảm chức năng tim hoặc tăng huyết áp do có thể làm bệnh nặng thêm.
Cholestyramin dùng phối hợp với tenoxicam tiêm tĩnh mạch làm giảm nửa đời của tenoxicam và tăng thanh thải tenoxicam.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, để nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ 15 – 30 oC.
Quá liều và xử trí
Chưa thấy thông báo kinh nghiệm xử lý các trường hợp nặng quá liều tenoxicam. Cần cho rửa dạ dày càng sớm càng tốt sau khi uống quá liều và theo dõi chặt chẽ người bệnh, điều trị hỗ trợ nếu cần. Có thể cho gây nôn để loại bỏ thuốc nhưng không nên dùng sirô ipeca vì có thể gây các triệu chứng tương tự như ngộ độc thuốc chống viêm không steroid, gây phức tạp thêm cho chẩn đoán.
Có thể cho dùng than hoạt, nhưng tác dụng của than hoạt làm giảm hấp thu các thuốc chống viêm không steroid chưa được xác định rõ nếu cho uống sau hai giờ.
Thông tin qui chế
Tenoxicam có trong Danh mục thuốc chữa bệnh chủ yếu sử dụng tại các cơ sở khám chữa bệnh được quỹ bảo hiểm y tế thanh toán, ban hành năm 2011.
Tên thương mại
Aginxicam; Cotixil; Dotenox; Katecid; Prosake-F; Pycityl; Tenotil; Tilcotil; Tincocam; Tobitil; Vinocam.