Tên chung quốc tế: Magnesium antacids.
Mã ATC:
Magnesi carbonat: A02AA01, A06AD01,
Magnesi hydroxyd: A02AA04, G04BX01,
Magnesi oxyd: A02AA02, A06AD02,
Magnesi silicat: A02AA05.
Loại thuốc: Kháng acid (cả 4 chất); nhuận tràng (trừ magnesi trisilicat).
Dạng thuốc và hàm lượng
Magnesi hydroxyd: Hỗn dịch 40 mg/ml, 800 mg/ml, 1,2 g/ml; viên nén 300 mg, 600 mg.
Magnesi oxyd: Nang 140 mg; viên nén 400 mg, 420 mg. Magnesi trisilicat: Bột.
Magnesi carbonat: Bột.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Các muối magnesi (magnesi carbonat, magnesi hydroxyd, magnesi oxyd, magnesi trisilicat) được dùng làm thuốc chống acid (antacid) dịch vị, thuốc nhuận tràng và thuốc cung cấp magnesi cho cơ thể khi cơ thể thiếu (magnesi là cation nhiều thứ hai trong nội tế bào, có một vai trò quan trọng trong nhiều chức năng của cơ thể). Tác dụng chống acid dịch vị của thuốc phụ thuộc vào tốc độ hoà tan của dạng bào chế, tính phản ứng với acid, tác dụng sinh lý của cation, mức độ hoà tan trong nước, có hoặc không có thức ăn trong dạ dày. Magnesi hydroxyd không hoà tan trong nước nhiều. Vì tính hoà tan của magnesi hydroxyd thấp, nên tất cả lượng magnesi hydroxyd đã hoà tan trong nước sẽ phân ly. Do sự phân ly này hoàn toàn nên magnesi hydroxyd được coi là một chất kiềm (base) mạnh. Magnesi hydroxyd được hấp thụ chậm nên tác dụng trung hoà acid dịch vị kéo dài. Riêng sự hiện diện thức ăn trong dạ dày cũng đã nâng pH dịch vị lên khoảng 5 trong khoảng 1 giờ và kéo dài tác dụng trung hoà acid của thuốc trong khoảng 2 giờ. pH > 4 ức chế hoạt tính trên protein của pepsin. Sự kiềm hoá các chất chứa trong dạ dày làm tăng nhu động dạ dày thông qua tác dụng của gastrin. Muối magnesi còn làm tăng áp lực thẩm thấu trong ruột, kích thích giải phóng cholecystokin nên ngăn ruột hấp thu để giữ nước và điện giải, kích thích nhu động ruột. Chính vì tác dụng này nên muối magnesi thường được kết hợp với muối nhôm trong thuốc chống acid dịch vị để điều chỉnh nhu động ruột, làm giảm bớt táo bón gây ra do cation nhôm.
Dược động học
Thuốc bắt đầu tác dụng ngay khi đói, thuốc tác dụng kéo dài trong khoảng 30 ± 10 phút. Nếu uống vào bữa ăn, hoặc trong vòng 1 giờ sau khi ăn, tác dụng kéo dài trong khoảng 1 – 3 giờ. Khoảng 30% magnesi được hấp thu. Magnesi ít hòa tan trong nước, hấp thu kém so với natri bicarbonat nên không sợ gây ra nhiễm kiềm. Ở người có chức năng thận bình thường, tích lũy một lượng khiêm tốn magnesi không thành vấn đề, nhưng ở người có suy thận, cần phải thận trọng (làm tăng magnesi huyết).
Do làm thay đổi pH dịch vị và nước tiểu, thuốc chống acid có thể làm thay đổi tốc độ hoà tan và hấp thu, sinh khả dụng và đào thải qua thận của một số thuốc; muối Mg cũng còn có khuynh hướng hấp phụ thuốc và tạo ra một phức hợp không hoà tan nên không được hấp thu vào cơ thể. Magnesi đào thải qua thận khi chức năng thận bình thường. Phần không được hấp thu thải qua phân.
Chỉ định
Các thuốc chống acid chứa magnesi được dùng bổ trợ cho các biện pháp khác để giảm đau do loét dạ dày – tá tràng và để thúc đẩy liền loét. Thuốc cũng được dùng để giảm đầy bụng do tăng acid, ợ nóng, khó tiêu và ợ chua (trào ngược dạ dày – thực quản).
Chống chỉ định
Suy thận nặng (nguy cơ tăng magnesi huyết).
Các trường hợp mẫn cảm với các thuốc chống acid chứa magnesi. Trẻ nhỏ (nguy cơ tăng magnesi huyết, đặc biệt ở trẻ mất nước hoặc trẻ bị suy thận).
Thận trọng
Các antacid chứa magnesi thường gây nhuận tràng nên hầu như không dùng một mình; khi dùng liều nhắc lại sẽ gây ỉa chảy nên thường gây mất thăng bằng thể dịch và điện giải.
Ở người bệnh suy thận nặng, đã gặp chứng tăng magnesi huyết (gây hạ huyết áp, suy giảm tâm thần, hôn mê), vì vậy không được dùng các magnesi antacid cho người suy thận. Khi dùng các chế phẩm antacid có chứa hơn 50 mEq magnesi mỗi ngày, cần được theo dõi rất cẩn thận về cân bằng điện giải, chức năng thận. Dùng magnesi trisilicat lâu dài có thể gây sỏi thận silic.
Không nên dùng thuốc kéo dài liên tục trên 2 tuần nếu không có chỉ định của thầy thuốc.
Thời kỳ mang thai
Nhìn chung các thuốc magnesi antacid được coi là an toàn, miễn là không dùng lâu dài và liều cao. Đã có thông báo ADR như tăng hoặc giảm magnesi huyết, tăng phản xạ gân ở bào thai và trẻ sơ sinh, khi người mẹ dùng thuốc magnesi antacid lâu dài và đặc biệt với liều cao.
Thời kỳ cho con bú
Chưa tài liệu nào ghi nhận ADR của thuốc, tuy thuốc có thải trừ qua sữa nhưng chưa đủ để gây ADR cho trẻ em bú sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Miệng đắng chát. Ỉa chảy (khi dùng quá liều).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Nôn hoặc buồn nôn. Cứng bụng.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng:
Thuốc chống acid được dùng theo đường uống, viên thuốc phải nhai kỹ trước khi nuốt.
Đối với bệnh loét dạ dày tá tràng, liều thuốc thường cho theo kinh nghiệm và nhiều liều khác nhau đã được dùng. Ở người loét dạ dày hoặc tá tràng không có biến chứng, cho uống thuốc 1 – 3 giờ sau khi ăn và lúc đi ngủ. Một đợt dùng thuốc trong khoảng từ 4 – 6 tuần hoặc tới khi vết loét liền. Ở người bệnh bị trào ngược dạ dày thực quản, ở người bệnh có chảy máu dạ dày hoặc loét do stress, thuốc được dùng mỗi giờ một lần. Với người bệnh chảy máu dạ dày, phải điều chỉnh liều antacid để duy trì được pH dạ dày bằng 3,5.
Để giảm nguy cơ hít phải acid dạ dày trong quá trình gây mê, thuốc antacid được dùng trước khi gây mê 30 phút.
Chế phẩm kháng acid phối hợp nhôm và/hoặc calci với magnesi có thể có lợi về cân bằng tác dụng gây táo bón của nhôm và/hoặc calci và tác dụng nhuận tràng của magnesi.
Ở liều chống acid, thuốc chỉ có tác dụng tẩy nhẹ. Với magnesi carbonat khi trung hòa sẽ tạo ra carbon dioxyd, gây hiện tượng đầy hơi. Liều lượng:
Magnesi hydroxyd: Để chống acid: Từ 300 – 600 mg/ngày; tác dụng tẩy nhẹ: 2 – 4 g.
Magnesi trisilicat: Từ 1 – 6 g/ngày, thông thường 1 g/lần x 4 lần/ngày.
Magnesi oxyd: Tác dụng chống acid: Từ 250 mg – 4 g/ngày, liều thường dùng là 250 mg x 4 lần/ngày.
Magnesi carbonat: Từ 500 mg – 2 g/liều, dùng 4 lần/ngày.
Tương tác thuốc
Tất cả các thuốc kháng acid đều làm tăng hoặc giảm tốc độ và mức độ hấp thu các thuốc khác, khi dùng phối hợp, hoặc do làm thay đổi thời gian thuốc ở trong ống tiêu hóa, hoặc do có sự gắn kết với chúng. Magnesi hydroxyd hoặc magnesi trisilicat có khả năng gắn vào thuốc mạnh nhất.
Giảm tác dụng của các tetracyclin, digoxin, indomethacin, hoặc các muối sắt vì sự hấp thu của những thuốc này bị giảm.
Dùng magnesi oxyd với naproxen làm giảm tốc độ hấp thu của naproxen.
Các thuốc bị tăng tác dụng: Amphetamin, quinidin (do chúng bị giảm thải trừ).
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong lọ kín, ở nhiệt độ 20 – 35 oC.
Tương kỵ
Sữa magnesi (Milk of magnesi, một biệt dược có magnesi hydroxyd) có tính kiềm nên có những tương kỵ của phản ứng kiềm.
Quá liều và xử trí
Gây ỉa chảy do tác dụng của muối magnesi hòa tan trên đường ruột.
Thông tin qui chế
Magnesi hydroxyd và magnesi oxyd có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược ban hành lần thứ VI, năm 2013.
Magnesi hydroxyd và magnesi carbonat có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.
Tên thương mại
Magnesi carbonat: Activline Magnesium.