Tên chung quốc tế: Alverine citrate.
Mã ATC: A03AX08.
Loại thuốc: Chống co thắt cơ trơn.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 40 mg; nang: 60 mg, 120 mg.
Viên đạn đặt hậu môn: 80 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Alverin citrat có tác dụng trực tiếp đặc hiệu chống co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và tử cung, nhưng không ảnh hưởng đến tim, mạch máu và cơ khí quản ở liều điều trị.
Gần đây tác dụng của alverin citrat trên đường tiêu hóa được xác định do 3 cơ chế: Chẹn kênh calci; làm giảm tính nhạy cảm của ruột; ức chế thụ thể serotonin 5HT1A.
Dược động học
Sau khi được hấp thu từ đường tiêu hóa, alverin citrat chuyển hóa nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 – 1,5 giờ. Sau đó thuốc được chuyển hóa tiếp thành các chất không còn hoạt tính và được thải trừ ra nước tiểu bằng bài tiết tích cực ở thận.
Chỉ định
Chống đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa như hội chứng ruột kích thích, bệnh đau túi thừa của ruột kết, đau do co thắt đường mật, cơn đau quặn thận.
Thống kinh nguyên phát.
Chống chỉ định
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tắc ruột hoặc liệt ruột.
Tắc ruột do phân.
Mất trương lực đại tràng.
Thận trọng
Phải đến khám thầy thuốc nếu xuất hiện các triệu chứng mới hoặc các triệu chứng còn dai dẳng, xấu hơn, không cải thiện sau 2 ngày điều trị.
Viên đạn đặt hậu môn có thể gây phản ứng dương tính khi kiểm tra chống doping. Các vận động viên cần lưu ý.
Thời kỳ mang thai
Mặc dù không gây quái thai nhưng không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai vì bằng chứng về độ an toàn trong các nghiên cứu tiền lâm sàng còn giới hạn.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú vì bằng chứng về độ an toàn còn giới hạn.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, ngứa, phát ban, phản ứng dị ứng (kể cả phản vệ).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các ADR thường nhẹ, không cần phải xử trí. Nếu thấy ngứa, phát ban, cần ngừng thuốc, theo dõi phản ứng phản vệ tuy rất hiếm xảy ra.
Liều lượng và cách dùng
Dùng đường uống hoặc đặt hậu môn.
Uống: Người lớn (kể cả người cao tuổi) mỗi lần 60 – 120 mg dưới dạng citrat, ngày 1 – 3 lần.
Đặt hậu môn: Mỗi lần 80 mg, ngày 2 – 3 lần.
Trẻ em dưới 12 tuổi không nên dùng.
Độ ổn định và bảo quản
Để ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 25 oC.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Hạ huyết áp và triệu chứng nhiễm độc giống atropin. Xử trí: Như khi ngộ độc atropin: Nếu do uống quá liều thì phải rửa dạ dày, nên cho uống than hoạt tính trước khi rửa dạ dày và cần có biện pháp hỗ trợ điều trị hạ huyết áp.
Thông tin qui chế
Alverin citrat có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược ban hành lần thứ VI, năm 2013 và Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.
Tên thương mại
Akavic; Averinal; Beclorax; Cadispasmin; Dofopam; Dospasmin; Eftispasmin; Gloverin; Harine; Kasparin; Medilspas; Motalv; NDC-Alverin; Nicspa; NIC-SPA; pms-Sparenil; Qbipharine; Quinospastyl; Savisang; Spacmarizine; Spalaxin; Spas-Agi; Spas-Meyer; Spasdipyrin; Spasmaboston; Spasmapyline; Spasmavidi; Spasmcil; Spasmebi; Spasmedil; Spasovanin; Spaspyzin; Spasrincaps; Spasvina; Vacoverin.