Tên chung quốc tế: Amiloride hydrochloride.
Mã ATC: C03DB01.
Loại thuốc: Thuốc lợi tiểu giữ kali.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén không bao: 5 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Amilorid là một thuốc lợi tiểu giữ kali.
Amilorid có tác dụng giữ kali thông qua ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn xa, ống góp nhỏ phần vỏ và ống góp, điều này làm giảm điện thế âm của lòng ống và làm giảm tiết cả kali và hydro, hậu quả là làm giảm bài xuất kali và hydro. Cơ chế này giải thích phần lớn tác dụng giữ kali của amilorid. Không giống spironolacton, amilorid tác dụng ngay cả khi không có cường aldosteron. Dược động học
Amilorid hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Amilorid hydroclorid thường bắt đầu tác dụng trong vòng 2 giờ sau khi uống 1 liều, tác dụng lợi tiểu đạt tối đa sau 6 đến 8 giờ, kéo dài khoảng 24 giờ, sinh khả dụng khoảng 50%.
Amilorid hydroclorid không bị chuyển hóa ở gan, được đào thải qua thận ở dạng không biến đổi. Uống 20 mg amilorid hydroclorid, khoảng 50% thải trừ qua nước tiểu và 40% qua phân trong vòng 72 giờ. Amilorid hydroclorid ít tác động đến tốc độ lọc cầu thận hoặc lưu lượng máu qua thận. Nửa đời trong huyết thanh từ 6 đến 9 giờ. Nửa đời cuối cùng là 20 giờ. Bệnh nhân suy thận, nửa đời cuối cùng đến 100 giờ.
Chỉ định
Phù (có liên quan đến suy tim ứ huyết, xơ gan và cường aldosreton, trong tăng huyết áp): Amilorid có thể dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid, clorthalidon hoặc lợi tiểu quai và các thuốc chống tăng huyết áp khác, nhằm tránh mất kali và amilorid được chỉ định cho người cần phải duy trì nồng độ kali huyết bình thường. Đây là một chỉ định quan trọng về mặt lâm sàng, ví dụ với người đang dùng digitalin hoặc có rối loạn nhịp tim nặng.
Tăng huyết áp: Amilorid dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid và các thuốc chống tăng huyết áp khác để hạn chế hạ kali huyết.
Xơ gan cổ trướng: Amilorid dùng liều đơn cũng có thể đủ đảm bảo lợi tiểu, hạn chế mất kali và giảm nguy cơ nhiễm kiềm chuyển hóa, nhưng cũng có thể dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu mạnh hơn khi cần mà vẫn duy trì được cân bằng điện giải trong huyết thanh. Điều trị các loại phù thường kết hợp với các loại lợi niệu có tác dụng nhanh và mạnh như thiazid, furosemid …
Chống chỉ định
Tăng kali máu khi nồng độ kali trên 5,5 milimol/lít (mmol/lít). Dùng đồng thời với các thuốc giữ kali khác hoặc bổ sung kali. Vô niệu, suy thận cấp hoặc mạn, có bệnh thận do đái tháo đường. Quá mẫn với amilorid.
Thận trọng
Người bệnh có nguy cơ tăng kali máu như khi nhiễm toan hô hấp hoặc toan chuyển hóa, đái tháo đường hoặc chức năng thận bị giảm. Khi creatinin máu tăng quá 130 micromol/lít, urê máu tăng trên 10 mmol/lít hoặc người bệnh cao tuổi.
Thận trọng ở người bệnh có suy gan.
Thời kỳ mang thai
Khi nghiên cứu trên động vật, không thấy có nguy cơ đáng kể nào. Tuy nhiên, đối với phụ nữ có thai, chỉ dùng thuốc này khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết rõ amilorid có phân bố trong sữa mẹ hay không. Do tiềm năng phản ứng có hại cho trẻ đang bú, cần quyết định hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tính quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ăn không ngon, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt.
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, táo bón, chán ăn, bụng trướng.
Chuyển hóa: Tăng kali máu, hạ clor máu.
Cơ – xương: Chuột rút.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ngủ gà.
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
Thần kinh trung ương: Dị cảm, lú lẫn, trầm cảm.
Da: Rụng tóc, rụng lông.
Chuyển hóa: Giảm natri huyết, toan chuyển hóa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Liệt dương.
Tim mạch: Đau thắt ngực, loạn nhịp tim, đánh trống ngực.
Thần kinh trung ương: Run chân tay, bồn chồn, mất ngủ, giảm tình dục.
Tiêu hóa: Khát nước, đầy hơi, khô miệng, khó tiêu, vàng da (1%), xuất huyết tiêu hóa.
Da: Phát ban, ngứa.
Hô hấp: Ho, khó thở, ngạt mũi.
Cơ: Đau ở ngực, lưng, cổ, tay chân và vai.
Tiết niệu – sinh dục: Đa niệu, khó tiểu tiện, co thắt bàng quang, tăng tạm thời urê, creatinin máu.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tai: Ù tai.
Liều lượng và cách dùng
Nên uống amilorid trong bữa ăn hoặc vừa ăn xong để giảm tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa.
Amilorid hydroclorid dùng liều đơn: Lúc đầu thường uống 10 mg, 1 lần hoặc 5 mg, 2 lần trong một ngày. Tổng liều trong một ngày không được quá 20 mg amilorid (tương đương 4 viên 5 mg). Sau khi đạt được tác dụng lợi tiểu, có thể giảm liều, mỗi lần giảm 5 mg, cho đến khi đạt liều thấp nhất vẫn có hiệu quả.
Amilorid dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu khác:
Khi thuốc lợi tiểu khác được dùng cách quãng, thì phải uống amilorid cùng thời gian với thuốc lợi tiểu đó.
Tăng huyết áp: Mỗi ngày dùng 5 đến 10 mg, đồng thời cùng với liều thông thường trong điều trị cao huyết áp của các thiazid. Thường một ngày không cần thiết dùng quá 10 mg amilorid hydroclorid. Trong bất kỳ trường hợp nào, một ngày cũng không được dùng quá 20 mg vì tác dụng hạ huyết áp không tăng mà lại gây mất cân bằng chất điện giải.
Suy tim sung huyết: Lúc đầu, dùng 5 đến 10 mg/ngày cùng với liều thường dùng của thuốc lợi tiểu khác. Nếu chưa đạt được lợi tiểu với liều thấp nhất của cả hai thuốc, có thể tăng từ từ liều của cả hai thuốc, song liều amilorid hydroclorid không được vượt quá 20 mg/ngày. Ngay khi đạt được tác dụng lợi tiểu, thử giảm liều của cả hai thuốc để điều trị duy trì. Liều lượng của cả hai thuốc được xác định bởi sự bài niệu và mức kali máu.
Xơ gan cổ trướng: Nên bắt đầu với liều thấp amilorid (5 mg), cộng với 1 liều thấp của một thuốc lợi tiểu khác. Nếu cần, có thể tăng liều của cả hai thuốc một cách từ từ, song liều amilorid hydroclorid cũng không được vượt quá 20 mg/ngày.
Người cao tuổi: Bắt đầu 5 mg một lần ngày đầu, sau đó dùng cách nhật.
Người bệnh suy thận: Nếu độ thanh lọc creatinin của thận là 10 – 15 ml/phút, dùng 50% liều bình thường và nếu độ thanh lọc creatinin < 10 ml/phút, không nên dùng.
Ở trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em. Một số chuyên gia giới thiệu liều dùng 0,4 – 0,625 mg/kg/ngày cho trẻ em tăng huyết áp, đối với trẻ em cân nặng từ 6 – 20 kg.
Tương tác thuốc
Khi dùng amilorid cùng với thuốc ức chế men chuyển dạng angotensin (ACE), nguy cơ tăng kali máu có thể tăng. Vì vậy, nếu các thuốc này được chỉ định dùng đồng thời do đã xác định kali máu giảm thì phải dùng chúng một cách thận trọng và thường xuyên kiểm tra kali máu.
Không nên dùng lithi cùng amilorid vì nó làm giảm sự thanh thải lithi ở thận và tăng nguy cơ ngộ độc lithi.
Việc dùng đồng thời amilorid hydroclorid với các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) cũng có thể gây tăng kali máu và suy thận, đặc biệt với người bệnh cao tuổi. Vì vậy, khi dùng đồng thời amilorid với các thuốc chống viêm không steroid, cần phải kiểm tra chức năng thận và mức kali máu một cách thận trọng. Khi dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, amilorid có thể tác dụng hợp lực với thiazid, clorpropamid để làm tăng nguy cơ giảm natri máu.
Tránh ăn nhiều thực phẩm chứa nhiều kali như chuối, cam, chanh, dưa hấu, mận, lê, khoai tây, sữa…
Độ ổn định và bảo quản
Để trong chai lọ kín, ở chỗ mát, tránh ánh sáng và ẩm.
Quá liều và xử trí
Chưa có số liệu và cũng chưa biết thuốc này có thể thẩm tách được hay không.
Những dấu hiệu và triệu chứng chung nhất là mất nước, mất cân bằng chất điện giải. Phải ngừng dùng thuốc và theo dõi người bệnh chặt chẽ. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu mới uống amilorid, phải gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu kali máu tăng, phải dùng các biện pháp hữu hiệu để giảm kali máu.