Tên chung quốc tế: Capsaicin.
Mã ATC: N01BX04, M02AB01.
Loại thuốc: Thuốc giảm đau, dùng ngoài.
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem capsaicin: 0,025% (45 g, 60 g); 0,075% (45 g, 60 g).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Capsaicin là hoạt chất chiết từ quả chín khô của một số loài ớt (Capsicum spp.), thuộc họ Cà (Solanaceae). Capsaicin được dùng làm thuốc giảm đau tại chỗ.
Khi bôi, capsaicin gây đau rát như bỏng do hoạt hóa các thụ thể vaniloid đặc hiệu như TRPV1 (transient receptor potential channel, vanilloid subfamily member 1). TRPV1 là một kênh cation không chọn lọc có chủ yếu ở các nơron cảm thụ đau và ở các mô khác như tế bào sừng của biểu bì, biểu mô bàng quang, cơ trơn và gan. Khi tiếp xúc kéo dài với capsaicin, hoạt tính của TRPV1 (thụ thể vaniloid) giảm, một hiện tượng được gọi là mất tính nhạy cảm. Capsaicin kích thích giải phóng chất P là chất trung gian hóa học chính của xung động đau từ nơron cảm giác ngoại biên đến hệ thần kinh trung ương. Sau khi bôi lặp lại nhiều lần, capsaicin làm cạn kiệt chất P của nơron và ngăn ngừa tái tích lũy chất này.
Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác typ C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid. Tác dụng của capsaicin không do giãn mạch ở da nên không được coi là một thuốc kích ứng giảm đau truyền thống, nhưng đã được xếp vào loại thuốc gây sung huyết da. Tác dụng giảm đau của capsaicin không xuất hiện ngay mà tuỳ thuộc vào loại đau, sẽ có tác dụng sau khi bắt đầu dùng thuốc khoảng 1 đến 2 tuần với viêm khớp, 2 đến 4 tuần với đau dây thần kinh, 4 đến 6 tuần với đau dây thần kinh ở đầu và cổ. Tác dụng giảm đau được duy trì khi nào capsaicin còn được dùng đều đặn. Nếu ngừng capsaicin mà đau lại, có thể tiếp tục bôi lại. Dùng capsaicin trong cả 2 trường hợp đau thần kinh và đau cơ xương mãn tính đều có kết quả giảm đau trung bình, tuy nhiên đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc không dung nạp với các điều trị khác, điều trị capsaicin có thể có ích. Capsaicin là liệu pháp tốt đối với những triệu chứng đau sợi cơ tiên phát.
Chỉ định
Giảm đau tại chỗ do viêm dây thần kinh sau nhiễm Herpes zoster (bệnh Zona) (dùng khi tổn thương đã lành), viêm dây thần kinh ở người bệnh đái tháo đường, do thoái hóa xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mãn tính.
Các trường hợp đau có nguồn gốc thần kinh khác như hội chứng đau sau phẫu thuật, phẫu thuật cắt bỏ vú, hội chứng loạn dưỡng phản xạ giao cảm (hỏa thống), đau dây thần kinh mãn tính mà không đáp ứng với các liệu pháp điều trị khác.
Thuốc còn được dùng điều trị chứng ngứa do tiếp xúc nguồn nước hoặc do thẩm tách máu, ngứa trong bệnh vảy nến.
Chống chỉ định
Có tiền sử mẫn cảm với capsaicin hoặc ớt.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Thận trọng
Cảm giác nóng, rát, nhức nhối có thể xuất hiện tại chỗ bôi thuốc. Các triệu chứng đó thường hết sau vài ngày dùng thuốc, nhưng cũng có thể kéo dài nếu số lần bôi thuốc ít hơn khuyến cáo. Tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, vết thương và các vùng da nhạy cảm khác. Nếu thuốc bị dính vào mắt cần rửa sạch bằng nước. Nếu thuốc tiếp xúc với các vùng da nhạy cảm của cơ thể, rửa sạch bằng nước ấm và xà phòng (không dùng nước nóng). Tránh tắm bằng nước nóng ngay trước và sau khi bôi thuốc vì cảm giác nóng rát có thể tăng lên. Tránh để vùng da bôi thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và đèn chiếu nóng.
Không bôi thuốc lên chỗ da bị trợt loét hay bị viêm tấy. Khi dùng điều trị đau dây thần kinh do Herpes zoster, chỉ bôi thuốc sau khi các tổn thương da đã lành.
Ho, chảy mũi và các biểu hiện kích ứng đường hô hấp có thể xảy ra nếu người bệnh hít phải cặn khô của chế phẩm capsaicin dùng ngoài, nên rửa sạch tay bằng nước sau khi bôi thuốc, nếu nơi điều trị là tay thì nên rửa sau khi bôi thuốc 30 phút .
Hiệu quả và độ an toàn của thuốc khi dùng cho trẻ em chưa được xác lập. Ở một số nước, thuốc này không được phép dùng cho trẻ em, nhưng ở một số nước khác có thể được phép dùng cho trẻ em trên 2 tuổi.
Hiện chưa có các nghiên cứu thích hợp về tác dụng của thuốc ở người cao tuổi, tuy nhiên chưa phát hiện tác dụng bất lợi nào của thuốc liên quan đến tuổi người bệnh.
Thời kỳ mang thai
Hiện chưa ghi nhận tác dụng có hại nào của thuốc khi dùng cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Không rõ capsaicin bôi ngoài da có vào sữa mẹ hay không. Hiện chưa ghi nhận tác dụng có hại cho phụ nữ cho con bú và cả cho trẻ bú mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thuốc không gây ADR toàn thân.
Thường gặp, ADR >1/100
Tại chỗ: Cảm giác ngứa, nóng, rát, nhức nhối tại chỗ bôi thuốc. Da: Ban đỏ.
Hô hấp: Ho.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Cảm giác nóng rát thường thấy ở chỗ bôi thuốc, nhưng thường hết sau một vài ngày. Tuy vậy giảm số lần dùng thuốc xuống ít hơn 3 – 4 lần/ngày không làm giảm bớt mà sẽ lại kéo dài thời gian bị các cảm giác nóng rát, đồng thời còn hạn chế tác dụng giảm đau của thuốc. Dùng thuốc càng kéo dài, tần suất và mức độ xuất hiện các cảm giác này càng ít hơn.
Trong 1 – 2 tuần đầu dùng thuốc, có thể bôi kem/mỡ lidocain trước khi bôi capsaicin để làm giảm các cảm giác khó chịu do thuốc gây ra.
Liều lượng và cách dùng
Trẻ em trên 2 tuổi và người lớn:
Bôi một lớp thuốc mỏng vào nơi cần tác dụng, 3 – 4 lần/ngày. Liều này được khuyến cáo dùng kéo dài để duy trì tác dụng giảm đau. Nếu sau khi ngừng thuốc, đau xuất hiện lại, cần tiếp tục dùng thuốc. Với người bệnh bị đau thần kinh do đái tháo đường, dùng thuốc trong 8 tuần, sau đó phải đánh giá lại tình trạng bệnh. Tránh không bôi thuốc thành lớp dày trên da. Khi bôi, xoa xát kỹ để thuốc ngấm hết vào da. Rửa sạch tay sau khi bôi thuốc. Tuy nhiên nếu cần bôi thuốc ở tay để điều trị viêm khớp, rửa sạch tay sau khi bôi 30 phút. Nếu cần băng kín vùng bôi thuốc, không được băng chặt.
Độ ổn định và bảo quản
Thuốc bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15 – 30 oC. Không để đông lạnh.
Thông tin qui chế
Capsaicin có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.
Tên thương mại
Gel Capsaic.