Tên chung quốc tế: Fluorometholone.
Mã ATC: C05AA06; D07AB06; D07XB04; D10AA01; S01BA07;
S01CB05.
Loại thuốc: Corticosteroid, dùng cho mắt.
Dạng thuốc và hàm lượng
Fluorometholon, dùng cho mắt: Dịch treo 0,1%; 0,25%; thuốc mỡ 0,1%. Fluorometholon acetat, dùng cho mắt: Dịch treo 0,1%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Fluorometholon là một corticosteroid tổng hợp có gắn fluor cũng có cấu trúc liên quan đến progesteron. Fluorometholon được dùng với hoạt tính glucocorticoid. Giống như các corticosteroid có hoạt tính chống viêm, fluorometholon ức chế phospholipase A2, do đó ức chế sản xuất eicosanoid và ức chế các hiện tượng viêm do các loại bạch cầu (bám dính biểu mô, di chuyển bạch cầu, hóa ứng động, thực bào…). Fluorometholon ức chế đáp ứng miễn dịch và hai sản phẩm chính của viêm, prostaglandin và leukotrien. Dùng lâu dài các chế phẩm chứa corticosteroid đã gây tăng nhãn áp và làm giảm thị lực (trong một nghiên cứu nhỏ, thời gian trung bình dịch treo fluorometholon gây tăng nhãn áp dài hơn đáng kể so với dexamethason phosphat; tuy nhiên, mức tăng nhãn áp cuối cùng tương đương nhau đối với 2 thuốc. Một số nhỏ người bệnh tăng nhãn áp trong vòng 3 – 7 ngày).
Dược động học
Fluorometholon hấp thu vào thủy dịch, giác mạc, đồng tử và thể mi. Nếu nhỏ thuốc nhiều lần, thuốc hấp thu vào toàn thân đáng kể.
Chỉ định
Dị ứng và viêm ở mắt: (điều trị ngắn ngày) viêm bờ mi, viêm kết mạc, viêm giác mạc, viêm củng mạc, viêm thượng củng mạc, viêm mống mắt – thể mi, viêm màng mạch nho, viêm sau mổ…
Chống chỉ định
Tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc này. Nhiễm khuẩn, virus, nấm ở mắt chưa kiểm soát được bằng điều trị như tổn thương ở giác mạc, kết mạc.
Thận trọng
Nhỏ mắt liều cao/hoặc kéo dài fluorometholon làm tăng nguy cơ biến chứng mắt và có thể gây ra các ADR toàn thân. Nếu phản ứng viêm không giảm trong một thời gian hợp lý, nên ngừng và thay điều trị.
Dùng corticosteroid tại chỗ có thể làm giảm bài tiết cortisol trong nước tiểu cũng như làm giảm nồng độ trong huyết tương. Corticoid làm trẻ em chậm lớn, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài. Dùng corticosteroid nhỏ mắt kéo dài có thể gây tăng nhãn áp và/hoặc glôcôm kèm theo tổn thương dây thần kinh thị giác, giảm thị lực, tạo đục thủy tinh thể dưới bao sau. Khi dùng corticoid nhỏ mắt, phải kiểm tra thường xuyên nhãn áp.
Các thuốc corticoid có thể che đậy nhiễm khuẩn hoặc làm nặng thêm nhiễm khuẩn đã có. Phải dùng kháng sinh thích hợp để tránh bội nhiễm. Sau khi điều trị kéo dài với corticoid ở mắt, phải kiểm tra kĩ nhiễm nấm dai dẳng giác mạc. Dùng thận trọng và duy nhất phối hợp với liệu pháp kháng virus để điều trị viêm giác mạc chất đệm hoặc viêm màng mạch nho do Herpes simplex; cần thiết phải khám định kỳ bằng đèn khe.
Không ngừng điều trị sớm vì có thể gây ra một đợt viêm mới nếu ngừng đột ngột khi đang dùng liều cao.
Trong khi điều trị, không nên mang kính sát tròng (cứng hay dẻo).
Thời kỳ mang thai
Độ an toàn của thuốc này trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Tránh dùng fluorometholon kéo dài hoặc thường xuyên cho phụ nữ mang thai hoặc có khả năng mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Dùng thận trọng đối với người đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Mắt: Kích ứng, sung huyết, rối loạn thị giác nhất thời sau khi nhỏ thuốc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Nhiễm khuẩn: Mắt (nặng lên hoặc thứ phát).
Miễn dịch: Dị ứng.
Thần kinh: Thay đổi thị trường (liên quan đến glôcôm).
Mắt: Đục thủy tinh thể dưới bao, glôcôm, giảm thị lực, ngứa mắt. Toàn thân: Chậm lớn.
Rất hiếm gặp
Mắt: Thủng giác mạc.
ADR khi đang nghiên cứu:
Tăng nhãn áp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các ADR phần lớn đều nhẹ. Phải theo dõi sát nhiễm khuẩn ở mắt, nhãn áp và tránh dùng thuốc kéo dài.
Liều lượng và cách dùng
Cần thận trọng tránh nhiễm bẩn đầu ống nhỏ giọt chứa dịch treo hoặc ống thuốc bôi dẻo.
Có thể nhỏ 1 giọt dịch treo nhỏ mắt chứa 0,1% hoặc 0,25% fluorometholon vào túi kết mạc của mắt bị bệnh, mỗi ngày 2 – 4 lần; hoặc có thể bôi 1,3 cm thuốc bôi dẻo chứa 0,1% fluorometholon vào túi kết mạc của mắt bị bệnh, mỗi ngày 1 – 3 lần. Trong 24 – 48 giờ đầu điều trị với dịch treo hoặc thuốc bôi dẻo chứa 0,1% fluorometholon, có thể tăng liều tới mỗi lần 1 giọt dịch treo hoặc 1,3 cm thuốc bôi dẻo, cứ cách 4 giờ một lần. Nếu không có sự cải thiện trong vòng vài ngày, hãy ngừng thuốc và bắt đầu áp dụng liệu pháp khác.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại bệnh và mức độ nghiêm trọng của bệnh, và có thể xê dịch từ vài ngày đến vài tuần; tránh điều trị trong thời gian dài. Khi ngừng thuốc, phải giảm dần liều lượng để tránh sự tăng nặng của bệnh.
Khi dùng fluorometholon acetat, có thể nhỏ 1 đến 2 giọt dịch treo nhỏ mắt 0,1% vào túi kết mạc, mỗi ngày 4 lần. Trong 24 – 48 giờ đầu điều trị, có thể tăng liều tới mỗi lần 2 giọt, cứ cách 2 giờ 1 lần. Nếu không có sự cải thiện sau 2 tuần, bệnh nhân phải xin ý kiến thầy thuốc. Không được ngừng sớm việc điều trị với fluorometholon acetat.
Ban đầu, bệnh nhân được kê đơn 20 ml hoặc ít hơn dịch treo hoặc 8 g hoặc ít hơn thuốc bôi dẻo, và được bác sỹ khám bệnh lại trước khi kê đơn thêm.
Tương tác thuốc
Trong trường hợp dùng thêm các chế phẩm nhỏ mắt khác, chờ 15 phút giữa các lần nhỏ các thuốc. Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc nào được thực hiện.
Độ ổn định và bảo quản
Dịch treo nhỏ mắt fluorometholon được bảo quản trong lọ kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ giữa 15 – 30 oC; không được để đóng băng. Dịch treo nhỏ mắt fluorometholon acetat được bảo quản trong lọ kín ở 2 – 27 oC; không được để đóng băng.
Thông tin quy chế
Fluorometholon có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.
Tên thương mại
Eporon; Flarex; FML Liquifilm; Fulleyelone; Hanlimfumeron; Hanluro; Philtolon; Uniflurone.