Tên chung quốc tế: Oxybenzon.
Loại thuốc: Thuốc chắn nắng.
Dạng thuốc và hàm lượng
Eucerin Plus dùng bôi mặt có SPF 15 (SPF: Yếu tố bảo vệ chống nắng) chứa những thành phần hoạt tính: Octyl methoxycinamat, oxybenzon, octyl salicylat và những thành phần khác: glycerin, urê, glyceryl stearat, octydodecanol, cyclomethicon, vitamin E, methylcloroisothiazolinon, methylisothiazolinon và chất khác. Kem bôi da Solbar PF có SPF 50 chứa: Oxybenzon, octyl methoxycinamat, octocrylen.
Dịch lỏng Solbar PF có SPF 30 chứa: Oxybenzon, octyl methoxycinamat, octocrylen và cồn SD 40.
Kem dioxybenzon và oxybenzon.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Oxybenzon là dẫn chất thế của benzophenon, hầu như không hòa tan trong nước nhưng hòa tan trong rượu và toluen. Oxybenzon dùng để bôi ngoài như một thuốc chắn nắng. Oxybenzon thuộc nhóm benzophenon hấp thu tốt bức xạ tử ngoại B (UVB) (bước sóng 290 – 320 nm) và cũng hấp thu một phần bức xạ tử ngoại A (UVA – bước sóng 320 – 360 nm) và một số bức xạ tử ngoại C (UVC – bước sóng 250 – 290 nm). Tác dụng ở da do phơi nắng liên quan trực tiếp đến bước sóng và tổng liều bức xạ tia cực tím (UV). UVB gây cháy nắng, ung thư, rám nắng. UVA gây rám nắng và có thể hiệp đồng với UVB để gây ung thư da, làm da lão hóa sớm. UVC gây hồng ban nhưng không gây rám nắng. Do đó, benzophenon, trong đó có oxybenzon, được dùng để ngăn cháy nắng và cũng có thể bảo vệ một phần các phản ứng mẫn cảm với ánh sáng do thuốc hoặc nguyên nhân khác do UVA.
Nếu dùng đơn độc, benzophenon ít có tác dụng kéo dài, do đó thường dùng phối hợp với các thuốc chống nắng ở nhóm khác. Khi benzophenon phối hợp với các thuốc khác như PABA, ester PABA và/hoặc cinamat, thuốc phối hợp tỏ ra hiệu quả hơn bất cứ thuốc nào dùng đơn độc. Viêm da dị ứng do tiếp xúc ánh sáng có thể xảy ra khi bôi tại chỗ thuốc chống nắng benzophenon.
Khi bôi ngoài, thuốc chắn nắng benzophenon có thể xảy ra viêm da dị ứng do tiếp xúc với ánh sáng. Oxybenzon được dùng rộng rãi và đã thấy gây phản ứng dị ứng với ánh sáng (quang dị nguyên). Hiệu quả của thuốc chắn nắng được xác định bằng tính kéo dài tác dụng thuốc chống nắng và yếu tố bảo vệ chống nắng (SPF) của sản phẩm. Tác dụng điều trị kéo dài của thuốc được quyết định bởi đặc tính lý hóa của thuốc trong công thức và phản ánh thuốc xâm nhập như thế nào vào hạ bì và gắn vào protein của lớp sừng như thế nào. SPF được thực hiện trong nhà, dùng thiết bị mô phỏng mặt trời chiếu sáng. SPF có được bằng cánh chia liều tối thiểu UVB cần thiết để gây hồng ban trên da được bảo vệ chống ánh sáng cho liều UVB cần thiết để gây hồng ban trên da không được bảo vệ. SPF phải được dùng theo tính cách so sánh, không có giá trị tuyệt đối. Chọn lựa SPF:
Giá trị SPF chứng tỏ mức độ bảo vệ cháy nắng và chỉ chứng tỏ bảo vệ của thuốc đối với UVB. Thuốc chắn nắng phổ rộng (bảo vệ chắn UVA, UVB) có SPF 15 hoặc cao hơn không những bảo vệ được cháy nắng mà còn làm giảm nguy cơ ung thư da và lão hóa da sớm nếu dùng theo hướng dẫn.
Thuốc chắn nắng phổ rộng có SPF càng cao (cho tới 50), mức độ bảo vệ toàn bộ càng cao.
Bất cứ thuốc chắn nắng nào có SPF từ 2 đến 14 chỉ ngăn được cháy nắng.
SPF lớn hơn hoặc bằng 15 được dùng cho da typ I và II, SPF 10 – 15 cho da typ III, SPF 6 – 10 cho da typ IV, SPF 4 – 6 cho da typ V. Không cần dùng thuốc chắn nắng cho da typ VI.
Các loại typ da:
Typ I: Bao giờ cũng dễ bị cháy nắng, hiếm khi bị rám nắng.
Typ II: Bao giờ cũng dễ bị cháy nắng, rám nắng tối thiểu.
Typ III: Cháy nắng mức độ vừa, rám nắng dần dần (nâu nhạt – bình thường).
Týp IV: Cháy nắng tối thiểu, rám nắng mạnh (nâu vừa – bình thường).
Typ V: Hiếm khi cháy nắng, rám nắng nhiều (nâu sẫm – không nhạy cảm với ánh nắng).
Typ VI: Không bao giờ cháy nắng, nhuốm sắc tố nhiều (không nhạy cảm với ánh nắng).
Dược động học
Hiện có ít thông tin về hấp thu qua da, phân bố và thải trừ của phần lớn những thuốc chắn nắng dùng bôi ngoài.
Oxybenzon có chứa trong một thuốc chắn nắng SPF-15 đã tìm thấy trong nước tiểu sau khi bôi thuốc lên cẳng tay của 9 bệnh nhân. Theo tính toán khoảng 1 – 2 % lượng thuốc bôi được hấp thu trong vòng trên 10 giờ.
Sự hấp thu qua da mặt gấp 2 – 13 lần qua da cẳng tay, sử dụng mỹ phẩm có chứa thuốc chắn nắng có thể thấy dấu hiệu hấp thu thuốc chắn nắng.
Chỉ định
Thuốc chắn nắng hóa học phổ rộng được dùng cùng với các biện pháp bảo vệ khác (hạn chế thời gian phơi nắng, mặc quần áo, chọn thuốc chắn nắng không thấm nước và ít nhất cách 2 giờ lại bôi lại) để phòng cháy nắng và lão hóa sớm của da, làm giảm tỷ lệ mắc chứng dày sừng do nắng hoặc do quang hóa và ung thư da. Thuốc chắn nắng không có phổ rộng hoặc có SPF giữa 2 và 14 thì chỉ bảo vệ chống cháy nắng.
Thành phần oxybenzon trong chế phẩm chắn nắng làm tăng sự bảo vệ chống tia UVA và UVB, đặc biệt quan trọng đối với người nhạy cảm hoặc dị ứng với ánh sáng.
Chống chỉ định
Không bôi thuốc chắn nắng lên những bệnh nhân quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Thận trọng
Phải thận trọng đối với người dị ứng với benzocain, procain, paraphenylendiamin (có trong thuốc nhuộm tóc), lợi tiểu thiazid, sulfonamid, anilin hoặc methylparaben vì cũng có thể dị ứng với thuốc chắn nắng chứa PABA và PABA ester.
Những chế phẩm thuốc chắn nắng chỉ để dùng ngoài. Tránh cho tiếp xúc với mắt và những vùng da bị viêm hoặc bị nứt. Giữ thuốc ngoài tầm với của trẻ em.
Những nhà sản xuất các chế phẩm chắn nắng dạng xịt cảnh báo rằng nếu xịt nhiều và sau đó lại hít hơi từ những chế phẩm này có thể nguy hại hoặc gây tử vong.
Trẻ em: Trẻ ≤ 6 tháng tuổi thường được khuyến cáo không nên dùng. Thuốc chắn nắng có SPF < 3 không dùng cho trẻ < 2 tuổi. Chỉ được dùng sản phẩm chắn nắng cho trẻ em < 6 tháng tuổi khi có sự chỉ dẫn của bác sỹ.
Những đặc tính của da người cao tuổi có thể khác với da người lớn trẻ tuổi hơn, nhưng hiện nay còn ít hiểu biết về những đặc tính này và về sự cần thiết phải quan tâm đặc biệt khi sử dụng chế phẩm chắn nắng cho người cao tuổi.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Viêm da dị ứng do tiếp xúc ánh sáng có thể xảy ra. Oxybenzon được dùng rộng rãi và là một dị nguyên ánh sáng (photo-allergen) của thuốc chắn nắng phát hiện phổ biến nhất bằng test miếng dán. Phản ứng dị ứng do tiếp xúc (với oxybenzon) ít xảy ra hơn. Thuốc chắn nắng có thể cản trở đáng kể sản xuất vitamin D ở da. Phản ứng dị ứng nghiêm trọng do oxybenzon hiếm xảy ra, bao gồm cả phản ứng phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu xảy ra kích ứng da hoặc ban, phải ngừng thuốc và rửa sạch thuốc. Nếu kích ứng kéo dài, phải hỏi ý kiến bác sỹ.
Liều lượng và cách dùng
Thuốc chắn nắng được dùng để bôi dưới dạng kem, thuốc bôi dẻo, thuốc nhão, dung dịch và dịch treo.
Không được uống chế phẩm chắn nắng. SPF ghi ở nhãn sản phẩm là chỉ số về hiệu lực của sản phẩm.
Phải bôi thuốc chắn nắng đồng đều và rộng khắp tất cả bề mặt da hở, gồm cả môi, trước khi phơi ra tia UVB, thường bôi 2 mg thuốc chắn nắng/cm2, trước khi phơi nắng 15 – 30 phút. Phải bôi lại thuốc cứ sau ít nhất 2 giờ hoặc khi bơi hoặc ra nhiều mồ hôi vì phần lớn thuốc chắn nắng dễ bị loại bỏ khỏi da.
Độ ổn định và bảo quản
Thuốc chắn nắng được bảo quản trong đồ dựng kín, nơi khô ráo, nhiệt độ 15 – 30 oC.