Tên chung quốc tế: Oxymetazoline hydrochloride.
Mã ATC: R01AA05, R01AB07, S01GA04.
Loại thuốc: Thuốc làm giảm sung huyết. Thuốc co mạch tại chỗ.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mũi 0,025%; 0,05%. Thuốc xịt mũi 0,05%. Dung dịch nhỏ mắt 0,025%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Oxymetazolin hydroclorid là một dẫn chất imidazolin có tác dụng giống kích thích thần kinh giao cảm. Oxymetazolin có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự naphazolin và xylometazolin. Khi nhỏ thuốc vào niêm mạc mắt hoặc mũi, thuốc kích thích trực tiếp lên thụ thể a-adrenergic ở các tiểu động mạch của kết mạc và niêm mạc mũi, làm co mạch tại chỗ nhanh và kéo dài, giảm sưng và sung huyết. Mũi hết ngạt và thở dễ tạm thời, sau đó thường bị ngạt mũi trở lại ở mức độ nhất định. Mắt hết đỏ tạm thời và cũng có thể bị đỏ mắt trở lại. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc.
Dược động học
Sau khi nhỏ mũi dung dịch oxymetazolin hydroclorid, tác dụng co mạch tại chỗ thường đạt được trong vòng 5 – 10 phút, duy trì 5 – 6 giờ rồi giảm dần trong 6 giờ tiếp sau. Dùng tại chỗ ở mắt, tác dụng co mạch xảy ra trong vòng 5 phút và kéo dài tới 6 giờ. Chưa có thông tin về sự phân bố và thải trừ của thuốc ở người.
Chỉ định
Nhỏ mũi hoặc xịt ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi để giảm tạm thời triệu chứng sung huyết do viêm mũi cấp hoặc mạn tính, sốt mùa hè, cảm lạnh, cảm mạo hoặc dị ứng.
Dùng để giảm sưng, dễ quan sát niêm mạc mũi và họng trước khi phẫu thuật hoặc thủ thuật chẩn đoán, làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc ở người bệnh viêm tai.
Dùng nhỏ vào kết mạc mắt để giảm sung huyết, ngứa và kích ứng như dị ứng phấn hoa, lạnh, bụi, khói, gió, bơi lội hoặc đeo kính áp tròng.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc với các thuốc có tác dụng adrenergic.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Glôcôm góc.
Thận trọng
Không được tự sử dụng thuốc nhỏ mũi oxymetazolin 0,05% và thuốc nhỏ mắt 0,025% cho trẻ em dưới 6 tuổi, do tác dụng ức chế thần kinh trung ương, đặc biệt là trẻ sơ sinh.
Không nên dùng nhiều lần và liên tục để tránh kích ứng niêm mạc mũi và tránh bị sung huyết nặng trở lại, đặc biệt ở trẻ em. Khi dùng thuốc nhỏ mũi liên tục 3 ngày không thấy đỡ, người bệnh cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ. Khi đang dùng oxymetazolin hydroclorid nhỏ mắt, nếu thấy mắt vẫn đau, kích ứng hoặc nhìn mờ sau 72 giờ dùng thuốc hoặc có biểu hiện hấp thu toàn thân như nhức đầu, buồn nôn, hạ thân nhiệt, cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ.
Oxymetazolin có thể gây tác dụng phụ toàn thân như tăng huyết áp, hồi hộp lo lắng, buồn nôn, chóng mặt, đau đầu, đánh trống ngực hoặc nhịp tim chậm phản xạ.
Thận trọng với những người bị bệnh mạch vành, đau thắt ngực hoặc tăng huyết áp (bệnh có thể tăng lên do thuốc gây tác dụng trên tim mạch), người đái tháo đường, cường tuyến giáp, tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt. Một số nhà sản xuất khuyến cáo không nên dùng đối với các trường hợp trên.
Thời kỳ mang thai
Sự an toàn của oxymetazolin đối với phụ nữ mang thai chưa được biết rõ. Chỉ nên sử dụng thuốc khi có sự chỉ dẫn của thầy thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ oxymetazolin có phân bố vào sữa không, vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Những phản ứng phụ nghiêm trọng ít xảy ra khi dùng tại chỗ oxymetazolin hydroclorid ở liều điều trị. Một số phản ứng phụ thường gặp nhưng thoáng qua như kích ứng niêm mạc nơi tiếp xúc; phản ứng sung huyết trở lại có thể xảy ra khi dùng thuốc thường xuyên hoặc trong thời gian dài. Có thể xảy ra một số phản ứng toàn thân.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Hô hấp: Hắt hơi, khô miệng và khô họng, nóng rát tại chỗ, sung huyết trở lại với biểu hiện như đỏ, sưng và viêm mũi khi dùng thường xuyên hoặc lâu ngày.
Mắt: Nhìn mờ, nhức mắt, giãn đồng tử, tăng hoặc giảm nhãn áp. Khác: Vã mồ hôi.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Tim mạch: Tăng huyết áp, hồi hộp, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, xanh xao tái nhợt.
Thần kinh trung ương: Buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, lo lắng, căng thẳng, lơ mơ, ảo giác, co giật, ức chế hệ thần kinh trung ương, bệnh về tâm lý kéo dài, kích động, dễ bị kích thích, khó ngủ, đặc biệt ở trẻ em.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng thuốc nếu có phản ứng phụ xảy ra.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng:
Nhỏ mũi: Xịt hoặc nhỏ thuốc vào một bên lỗ mũi, đồng thời ấn nhẹ nhàng bên kia và ngược lại. Dạng thuốc phun mù thường được ưa dùng hơn vì ít bị nuốt phải thuốc nên hạn chế được hấp thu toàn thân, trừ đối với trẻ nhỏ tuổi vì khó sử dụng.
Nhỏ mắt: Nhỏ thuốc vào túi kết mạc của mắt, đồng thời dùng ngón tay ấn vào túi tuyến lệ trong 1 – 2 phút để làm giảm sự hấp thu vào cơ thể và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc.
Liều dùng:
Sung huyết mũi (ngạt mũi): Thời gian dùng không nên quá 3 – 5 ngày.
Trẻ em 6 tuổi trở lên và người lớn: Nhỏ 2 – 3 giọt hoặc phun dung dịch 0,05% vào mỗi lỗ mũi, 2 lần/ngày, vào buổi sáng và tối. Sung huyết kết mạc:
Dung dịch nhỏ mắt được nhỏ vào kết mạc người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, 1 giọt dung dịch 0,025%, 6 giờ một lần.
Tương tác thuốc
Sử dụng các thuốc giống giao cảm nói chung cũng như oxymetazolin hydroclorid cho người bệnh đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxidase, maprotilin hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể gây phản ứng tăng huyết áp nặng.
Oxymetazolin hydroclorid hiệp đồng tác dụng với các thuốc tác dụng kiểu giao cảm khác và làm giảm tác dụng của lobenguan I 123 khi dùng đồng thời.
Tác dụng của oxymetazolin hydroclorid có thể tăng khi dùng đồng thời với atomoxetin, cannabinoid.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong các lọ kín, tốt nhất là 25 – 30 oC. Không để đông lạnh.
Tương kỵ
Nhôm. Không đựng thuốc trong các đồ đựng bằng nhôm vì nhôm làm hỏng thuốc.
Quá liều và xử trí
Dùng quá nhiều hoặc trẻ em sơ ý uống nhầm có thể gây suy giảm nặng chức năng hệ TKTW, có thể cần phải điều trị hỗ trợ tích cực.
Tên thương mại
Mexalon Nasal; Sinatuss; Utabon; Zycks, Bicol-B, Coldi-B.